Berandasehat.id – Setelah statin, kelas obat berikutnya untuk mengelola kolesterol adalah penghambat PCSK9. Agen yang sangat efektif ini membantu tubuh menarik kelebihan kolesterol dari darah. Tetapi tidak seperti statin, yang tersedia sebagai agen oral, penghambat PCSK9 hanya dapat diberikan sebagai suntikan, yang bisa menciptakan hambatan untuk penggunaannya.
Kini, sebuah studi baru dari para peneliti di Rumah Sakit Universitas (UH) dan Fakultas Kedokteran Universitas Case Western Reserve menggambarkan obat molekul kecil yang diberikan secara oral yang mengurangi kadar PCSK9 dan menurunkan kolesterol pada model hewan hingga 70%.
Diterbitkan di Cell Reports, temuan tersebut mewakili strategi yang sebelumnya tidak dikenal untuk mengelola kolesterol dan mungkin juga berdampak pada perawatan kanker.
“Penurunan kolesterol adalah salah satu terapi terpenting yang kita miliki untuk memperpanjang hidup dan melindungi orang dari penyakit jantung, yang masih menjadi penyebab morbiditas (kecacatan) dan mortalitas (kematian) nomor satu di dunia,” kata Jonathan S. Stamler, MD, penulis senior, Presiden, Harrington Discovery Institute di UH, Robert S. dan Sylvia K. Reitman Family Foundation, Profesor Inovasi Kardiovaskular Terhormat, dan Profesor Kedokteran dan Biokimia di UH dan Fakultas Kedokteran Case Western Reserve dikutip laman MedicalXpress.
“Statin sejauh ini hanya menurunkan kolesterol. Ini adalah kelas obat yang menurut kami akan mewakili cara baru untuk menurunkan kolesterol, cara baru untuk mencapai PCSK9,” imbuhnya.
Temuan Penting Studi
Pusat regulasi kolesterol adalah reseptor LDL (kolesterol jahat), yang berada di permukaan sel hati dan menghilangkan kolesterol dari darah, sehingga menurunkan kadar serum. PCSK9 dalam aliran darah mengontrol jumlah reseptor LDL dengan menandainya untuk degradasi. Oleh karena itu, agen yang menghambat PCSK9 meningkatkan jumlah reseptor LDL yang membuang kolesterol.
Nitrogen oksida adalah molekul yang diketahui dapat mencegah serangan jantung dengan melebarkan pembuluh darah. Dalam studi baru, Stamler dan rekan menunjukkan bahwa nitrogen oksida juga dapat menargetkan dan menghambat PCSK9, sehingga menurunkan kolesterol. Mereka mengidentifikasi obat molekul kecil yang berfungsi meningkatkan inaktivasi nitrogen oksida PCSK9. Tikus yang diobati dengan obat menunjukkan penurunan kolesterol LDL “jahat” sebesar 70%.
Manfaat untuk Terapi Kanker
Selain berdampak pada bidang metabolisme kolesterol, temuan ini dapat berdampak pada pasien kanker, karena bukti yang muncul menunjukkan penargetan PCSK9 dapat meningkatkan kemanjuran imunoterapi kanker.
“PCSK9 tidak hanya menargetkan reseptor LDL untuk degradasi, tetapi juga memediasi degradasi MHC 1 pada limfosit, yang digunakan untuk mengenali sel kanker,” kata Stamler.
Stamler menambahkan, PCSK9 secara efektif mencegah limfosit mengenali sel kanker. Jadi, jika menghambat PCSK9, hal ini dapat meningkatkan pengawasan kanker tubuh. “Suatu hari mungkin ada peluang untuk menerapkan obat baru ini untuk kebutuhan itu,” tandasnya. (BS)
berandasehat.id 